抗癌药:亚叶酸钙胶囊
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通用名:亚叶酸钙胶囊
拼音名:YAYESUANGAI JIAONANG
英文名:CALCIUM FOLINATE CAPSULES
性状:本品为胶囊剂,内容物为淡黄色颗料或粉末。
药品类别:抗肿瘤辅助药
适应症:
1、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
2、与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
3、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
4、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
药代动力学:本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,药物作用持续3—6小时;经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢较肌注快而充分,80-90%经肾排出,5-8%随粪便排泄。
用法用量:
1、 用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。
2、与5-氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。
3、作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg,视中毒情况而定。
4、作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg,口服每6-8 小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在 5×10mol/L以下。 #p#副标题#e#
药理毒理:本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
不良反应:很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
禁忌症:禁区用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
药物相互作用:本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。
贮藏:遮光,严封,置阴凉处保存。
注意事项:
1. 初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
2. 本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-28小时后应用本品。
3. 当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。
4. 接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测:
(1)治疗前测肌酐清除率;
(2)应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前 50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理;
(3)甲氨蝶呤用药前和用药后每6 小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗;
(4)应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10mol/L时,可以停止实验室监察。
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