高血压服葡萄柚汁应谨慎
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首次发现葡萄柚汁与药物发生相互作用是在1990年,有人发现高血压患者同时服用非洛地平(缓释片称波依定,piendil)5mg和一杯葡萄柚汁(约200ml)后,非洛地平的生物利用度(即药物进入血液循环的相对吸收程度与速度)增加了164%~469%,平均284%,也就是说,血中药物浓度几乎增加了两倍,使患者血压显著下降,心率明显加快。患者改服橙汁,就没有这种相互作用。
另一试验也证实了这点,健康志愿受试者事先饮用葡萄柚汁4次,每次约200ml,再同时饮一杯饮料和口服波依定10mg,结果使受试者的最高血浆药物浓度(峰值浓度)增加32%~99%,心率增加,血压明显下降,并有头痛反应。以后相继发现,葡萄柚对其他地平类药物也有这种相互作用,例如,葡萄柚汁使硝苯地平(心痛定)10mg的生物利用度平均增加134%;使尼索地平生物利用度平均增加198%,峰值血浓度增加约4倍;使普拉地平(prani-dipine)2mg的生物利用度增加73.2%,峰值血浓度增加53%;使氨氯地平(缓释片称络活喜)5mg的峰值血浓度增加115%,生物利用度增加116%。
值得注意的是,葡萄柚汁还影响到高血压患者常用的一些其他药物,如镇静催眠药地西泮(安定),可使其生物利用度增加3.2倍,峰值血浓度增加1.5倍。此外对维拉帕米、咪达唑仑、三唑仑也有相似影响。
为什么会发生这种相互作用呢?主要是葡萄柚汁中含有的黄酮类柚苷和二羟佛手苷亭,能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶,使上述地平类药物等的首过效应(指药物在进入全身血循环前,先被肝脏代谢一部分,使药效显著降低的作用)被抑制,从而使生物利用度和峰值血浓度显著增加,给患者带来了极为危险的不良反应。
值得注意的是,葡萄柚汁所含两种成分的半衰期(药物在体内消失一半所需时间)长达12小时,其影响药物代谢酶的作用可持续24小时,即使在服地平类药物前几小时饮用葡萄柚汁,也不可避免地会发生相互作用。
为了避免这种相互作用,高血压患者不宜饮用葡萄柚汁,应改用其他饮料。如果必须饮用时,至少要与服用地平类药物间隔12小时以上,或者在医师指导下适当减少地平类药物剂量。当然,高血压患者还是改用其他饮料最为安全。
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