硝酸甘油有几种剂型
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一、片剂
片剂有含化片和控释口服片两种。含化片是最常用的,每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再次含服一次,但每日最多不可超过2毫克。使用时应注意它引起的心动过速、低血压、头痛、恶心、呕吐等不良反应。许多人不明白为什么非要含化而不宜口服,这是因为硝酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%,而舌下含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被迅速直接吸收进入血液循环,生物利用度可高达80%。由于含化片作用时间短,舌下含化半衰期仅1~4分钟,用于预防心绞痛发作不合适,于是,一种控释口服片便应运而生。这种由白色和淡绿色颗粒压制而成的特殊片剂,在胃肠道受控制地稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时。
二、贴膜
硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上面覆盖椭圆形片状释药膜,临用时揭去保护层,贴于前胸、上臂、腹部等处。其作用机理与含化片相同,药物持续缓慢地透过皮肤吸收至血液发挥作用,不需经过肝脏代谢,提高了药物利用度。每张贴膜面积10平方厘米,含硝酸甘油25毫克,贴敷后2小时内血药浓度达恒定值,持续作用可维持24小时,能释放药物5毫克,适用于预防慢性心绞痛。药膜去除后作用很快消失;重复使用不产生药物蓄积。初期治疗每日可用1张,长期使用能产生耐药性,可增加使用张数,但一天最多不要超过4张。如发现用药过量,揭下后即可中止药物作用。
三、气雾剂
它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内,在抛射剂的推动下,药液以雾状喷入口腔,从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效。硝酸甘油气雾剂30秒即可缓解心绞痛,可谓“药到痛除”,有高效、快速、稳定、方便的特点。这张新“脸谱”的出现,可能会使未来的众多心绞痛患者迅速地“苦貌换笑颜”,是一种有广泛发展前途的剂型。
四、注射剂
硝酸甘油注射剂实际上是个老面孔了,只是病人不能自己使用,仅限于在医院里救治病人,所以大家对它感到生疏。它主要用于缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外科手术期间控制血压,根据病情需要,用适当的剂量加入葡萄糖溶液中静脉滴注,使用中需严密观察病人心率和血压的变化,随时调整剂量。
99药剂师温馨提示在服用硝酸甘油时应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象,如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
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